Substanzklasse der oralen Antidiabetika, die aus zwei Molekülen Guanidin unter Abspaltung von Ammoniak entsteht.
Der einzige heute noch in Deutschland zugelassene Wirkstoff der B. ist das Metformin, welches in Mengen von 500 und 850 mg erhältlich ist. Der blutzuckersenkende Effekt ist auf mehrere Mechanismen zurückzuführen.
B. hemmen sowohl die körpereigene Glucoseproduktion (Gluconeogenese) als auch die Glucosefreisetzung (Glykogenolyse) aus der Leber.
Ferner vermindern B. die Resorption der Kohlenhydrate aus dem Darm.
Eine verbesserte Glucoseaufnahme in den Muskel führt zu einer Zunahme der Glykogenkonzentration und trägt dadurch ebenfalls zur Senkung des Blutzuckerspiegels bei.
Dadurch kommt es jedoch auch zur gefährlichsten Nebenwirkung. Ein Teil der vermehrt in den Muskel aufgenommenen Glucose wird anaerob zu Milchsäure (Lactat) abgebaut, woraus - bei entsprechender Veranlagung - ein erhöhtes Risiko einer Übersäuerung (Lactacidose) resultiert.
Als weitere Nebenwirkungen wurden allergische Reaktionen (Nesselsucht) und Magen-Darm-Beschwerden beobachtet, die meist vorübergehend bei Behandlungsbeginn auftreten.
Bei Schwangerschaft, während Operationen oder anderen Situationen, die zu einem Sauerstoffmangel führen können, bei Nieren- und Leberinsuffizienz sowie bei Stoffwechselentgleisungen (Ketoacidose) sind B. kontraindiziert. Ebenfalls ungeeignet sind B. im hohen Lebensalter, bei Herzinsuffizienz und bei vermehrtem Alkoholgenuss.
Vor allem durch die Verminderung der Kohlenhydratresorption aus dem Darm besitzen die B. einen leichten gewichtssenkenden Effekt, weshalb sie als Zusatztherapie bei Diabetes mellitus Typ 2 in Verbindung mit einer diabetesgerechten Ernährung eingesetzt werden. B. lassen sich mit Acarbose, Sulfonylharnstoffen und/oder Insulin kombinieren.